核酸遞送類關鍵輔料DLin-MC3-DMA可電離化陽離子脂質

核酸遞送類關鍵輔料DLin-MC3-DMA作為一款可電離化陽離子脂質并且具有低毒高效的特性被廣大藥研朋友所青睞，本期文章AVT小編就來給大家淺析一下這款被青睞的陽離子脂質DLin-MC3-DMA吧！

DLin-MC3-DMA具有獨特的pH依賴性電荷可變特性：酸性條件下呈正電性，而生理pH條件下呈電中性。因此，核酸在酸性條件下被包裹，形成的脂質體在血液中則具有很小的正電荷密度，即很低的細胞毒性。并且DLin-MC3-DMA陽離子脂質體因具有正電性可增加粒子在體內的溶酶體逃逸，提高轉染效率，而又不易被巨噬細胞吞噬。利用這些特性，DLin-MC3-DMA制備的陽離子脂質體在siRNA 遞送方面具有“低毒高效”的出色表現。 艾偉拓可電離化脂質體Dlin-MC3-DMA價格是多少？安徽藥用輔料DLin-MC3-DMA溶解性

陽離子納米脂質體與帶負電的基因通過靜電作用形成納米脂質體-基因復合物，此復合物因陽離子納米脂質體的過剩而帶正電；帶正電的納米脂質體-DNA復合物由于靜電作用吸附于帶負電的細胞表面，然后通過與細胞膜融合或細胞的內吞作用進入靶細胞。在細胞內，陽離子納米脂質體-基因復合物發生分離，基因進一步被轉運到細胞核內，并在細胞核內轉錄和翻譯，產生目的基因編碼的蛋白質。陽離子脂質體可用于介導許多組織細胞的基因轉移，既可轉染體外培養細胞，也可轉染體內組織細胞。DC-Chol/DOPE脂質體和DMRIE/DOPE脂質體在美國和英國已用于基因zhi療的臨床試驗。目前陽離子納米脂質體-DNA復合物的實際應用課題主要有**、神經系統疾病、肺部和呼吸道疾病、炎癥等方面。

中文名稱：DLin-MC3-DMA|化學名稱：4-(N,N-二甲基氨基)丁酸（二亞油基）甲酯(6Z,9Z,28Z,31Z)-heptatriacont-6,9,28,31-tetraene-19-yl4-(dimethylamino)butanoate|分子式：C43H79NO2|CAS號：1224606-06-7|用途：陽離子脂質體|性狀：無色至淡黃色油狀液體|純度：98%|溶解性：不溶于水，易溶于DMSO、甲醇、乙醇。|分子量：642.09|保存條件：-20℃|注意事項：避免與強酸、強堿、強氧化性物質接觸|貨號：002006 安徽藥用輔料DLin-MC3-DMA溶解性AVT可電離化脂質體Dlin-MC3-DMA純度。

陽離子脂質分子在結構上由三個部分組成：一個或多個陽離子頭部（head）、連接鍵（linker bond）和疏水尾部（hydrophobic tail）。

連接鏈的長度能影響陽離子脂質體與細胞膜的相互作用，從而影響轉染活力。一般來說，帶有長連接鏈的陽離子脂質體能增強與細胞膜的相互作用，轉染效率高。連接鍵是類脂分子很重要的組成部分，它決定了陽離子脂質體的化學穩定性和生物可降解性。醚鍵和C-N鍵的化學穩定性較高，但不易被生物降解，一般不適用于體內實驗；含有酯鍵的陽離子脂質體較易被生物降解，細胞毒性小，但它們的化學穩定性通常較差。通常采用的連接鍵是化學穩定性較高、但又可以生物降解的酰胺鍵和氨甲酰鍵等。

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研究者還發現，陽離子脂質體的功能活性與所用陽離子脂質的pKa值特別相關，pKa在6.2~6.5間的陽離子脂質能夠帶來非常高效的基因沉默效果。而在眾多合成的候選者中，DLin-KC2-DMA效果優于DLin-DMA，而DLin-MC3-DMA表現更為出眾，與DLin-DMA相比肝組織細胞內的基因沉默活性提高三個數量級，DLin-MC3-DMA-LNP的ED50進一步降低且毒性不增加，因此有了其在Onpattro中的成功應用，成為Alnylam對于siRNA遞送技術的關鍵，是制備肝臟靶向siRNA/LNP系統的“標準”脂質材料。Onpattro用于zhi療家族性轉甲狀腺素蛋白淀粉樣變性(hATTR)的多發性神經病變，是di一款上市的siRNA脂質體藥物，成功打開了沉默細胞基因藥物的大門。幾乎任何疾病都可以通過沉默病理性基因、表達有益蛋白或編輯有缺陷的基因等途徑來zhi療，陽離子脂質體納米遞送系統的應用不只是局限于肝臟細胞，還可沉默其它組織中的基因，甚至致ai基因，可發展為平臺技術，十分具有應用前景。DLin-MC3-DMA是一種***的陽離子脂質，已被用于脂質納米顆粒（LNPs）傳遞siRNA。

脂質納米微粒（Lipid nanoparticles，LNPs）早已被證明可以用作傳統小分子藥物的輸送系統”﹐其中的脂質體是一種無毒、無免疫原性、可自然降解、具有良好生物相容性且易于表面修飾的非病毒載體。研究發現，可電離的陽離子脂質體納米顆粒可以通過靜電作用封裝具有聚陰離子中心的siRNA以形成LNPs/siRNA復合物，該復合物在被靶細胞內吞的過程中能夠有效地保護siRNA逃離核酸酶的降解﹐從而使其順利進入細胞質內，然后LNPs/siRNA復合物發生分離，相應的siRNA發揮其功效。Zimmermann等利用LNPs系統來運輸抗apoB siRNA，結果顯示能夠有效地降低猴子肝臟中的apoB蛋白﹑低密度脂蛋白和膽固醇的水平。在眾多可電離的陽離子脂質體中，DLin-MC3-DMA被認為是應用*廣﹑***的陽離子脂質體之一。DLin-MC3-DMA與DOP-DEDA之間有什么區別？甘肅可電離化DLin-MC3-DMA生產廠家原料

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DLin-MC3-DMA具有獨特的pH依賴性電荷可變特性：酸性條件下呈正電性，而生理pH條件下呈電中性。它在Onpattro中的成功應用，成為Alnylam對于siRNA遞送技術的關鍵，是制備肝臟靶向siRNA/LNP系統的“標準”脂質材料。RNAi（RNAinterfering，RNA干擾）作為一種高xiao的序列特異性基因沉默技術在惡性**基因***領域引起了重點關注。其中，siRNA（smallinterferingRNA，小干擾RNA）是RNAi路徑中的效應分子,能夠特異性降解同源序列的mRNA，抑制特異**相關的基因表達，從而達到抑制**生長﹑侵襲和轉移的目的”，是目前新藥創制前沿研究的重要熱點領域之一。由于siRNA自身的聚陰離子中心和強親水性基團導致其不能通過被動運輸而進入細胞質內，加之siRNA在細胞質內容易被核酸酶降解﹐使得外源性的siRNA并不能直接進入細胞質內發揮其功效。因此，尋找合適的運輸載體是siRNA***的首要問題。安徽藥用輔料DLin-MC3-DMA溶解性

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