HEPES緩沖體系的應用

2022年4月15日，施維雅公司（SERVIER）宣布，其胰腺****藥物易安達（通用名：鹽酸伊立替康脂質體注射液）獲得中國國家藥品監督管理局（NMPA）正式批準上市。

伊立替康**早上市的制劑是鹽酸伊立替康注射液，在實際使用的過程中，該劑型逐漸暴露出一個問題：伊立替康的內酯環結構易水解，在pH>6條件下平衡快速向羧酸鹽型方向轉化。羧酸鹽型的伊立替康藥理活性低，毒性更強。生理條件（pH 7.4）下，由于血清蛋白優先與羧酸鹽絡合而使平衡偏向活性低的羧酸型，造成有效的內酯型比例過低，達到平衡時，“低效高毒”的羧酸鹽形式化合物所占比重高達90%。

q中包裹的伊立替康以有效的內酯型為主，這也意味著伊立替康脂質體內水相pH偏酸性（pH6左右）。而眾多文獻及Onivyde專利文件實施例均表明外水相pH在近中性時更有利于脂質的穩定，Onivyde專利文件的實施例表明外水相pH在7.25左右時脂質長期穩定性比較好。這需要伊立替康脂質體外水相和內水相存在pH差異，同時外水相偏堿性的緩沖對不能在長期儲存中進入內水相升高內水相pH，否則內水相中的伊立替康將會轉化為“低效高毒”的羧酸鹽形式。四、不易穿過脂質膜的羥乙基哌嗪乙磺酸（HEPES）更適用于伊立替康脂質體

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?4. 在電生理實驗中的關鍵作用?HEPES常用于膜片鉗實驗，其低離子強度特性可減少電流噪聲。建議與NaCl、KCl等電解質配合使用，終濃度不超過20 mM以避免膜電位干擾。?5. 蛋白質純化中的緩沖選擇?HEPES緩沖液（pH 7.5）適用于離子交換層析，因其不與His標簽蛋白競爭結合鎳柱。但需避免與EDTA聯用，以防金屬離子沉淀。光敏感性與儲存條件?HEPES溶液在光照下會生成過氧化物，需避光保存于4℃。使用前建議通過0.22 μm濾膜除菌，并檢測過氧化物含量（如硫代硫酸鈉滴定法）。山西現貨HEPES批發注射用HEPES國產緩沖液CDE已登記實驗室詢價；

羥乙基哌嗪乙磺酸（HEPES）是一種不能輕易穿過生物膜的緩沖。 它適用于伊立替康脂質體，因為它可以在穩定脂質體外水相酸堿度為弱堿性的情況下，不改變內水相酸性酸堿度。HEPES 的用量應該在10-25mM 之間，10mM以下的用量會導致緩沖能力較弱， 25mM以上可能對一些細胞造成不良反應。HEPES的使用以及操作應盡量在避光的情況下進行。這是因為在燈光下，HEPES會產生H2O2，而H2O2對活性的物體來說是有害的，這對培養的細胞會造成一定的傷害。

使用注意事項pH調節：在配制HEPES溶液時，需要準確調節pH值至適合細胞生長的范圍內。濃度控制：根據實驗需求和細胞類型，嚴格控制HEPES的濃度，避免過高或過低。一般來說，HEPES的使用終濃度為10~50mmol/L，其中20mmol/L HEPES足以滿足大多數細胞培養的緩沖需求。避光操作：由于HEPES暴露于光線中時會產生過氧化氫，對培養的細胞或其他有生物活性的物體產生毒性，因此HEPES作為緩沖液的操作應盡量在避光條件下進行。與其他成分的兼容性：在配制細胞培養基時，需要注意HEPES與其他成分的兼容性。長期穩定性：配制好的HEPES溶液需要存放在適當的溫度下，確保其長期穩定性。綜上所述，HEPES作為一種高效、穩定的緩沖液，在細胞培養和其他生物化學研究中發揮著重要作用。通過合理控制HEPES的濃度和配制方法，可以維持細胞培養環境的pH穩定，提高細胞的生長和代謝效率。注射用HEPES國產緩沖液CDE已登記實驗室采購；

三、使用注意事項濃度控制：根據藥物制劑的需求和細胞類型，嚴格控制HEPES的濃度。一般來說，藥用級HEPES的使用濃度在適宜范圍內，以確保其緩沖效果和細胞保護作用。pH調節：在制備藥物制劑時，需要準確調節溶液的pH值至適合細胞生長或藥物發揮作用的范圍內。HEPES的加入有助于維持這一pH值的穩定。儲存條件：HEPES粉末應儲存在干燥、陰涼、通風良好的地方，避免陽光直射和高溫。配制好的HEPES溶液應存放在適當的溫度下，避免長時間暴露于空氣中或受到污染。與其他成分的兼容性：在制備藥物制劑時，需要注意HEPES與其他成分的兼容性。避免與可能產生不良反應或降低藥效的成分同時使用。注射用HEPES 中美雙報；黑龍江HEPES使用注意事項

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HEPES在細胞培養中發揮作用的主要原理是基于其兩性離子特性和穩定的緩沖能力。以下是具體解釋：對細胞的保護作用降低細胞毒性：某些化學物質在培養基中容易產生細胞毒性，影響細胞的生長和繁殖。HEPES能夠降低這些化學物質的細胞毒性，從而保護細胞免受損傷。形成保護層：HEPES分子還可以通過吸附在細胞表面，形成一層保護層，減少細胞間的摩擦和碰撞，降低細胞的損傷風險。這有助于提高細胞的生存率和實驗結果的可靠性。

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